Поиcк препарата по названию

Стокрин и Унифлокс

Проверка совместимости препаратов Стокрин и Унифлокс. Можно ли пить указанные лекарства совместно и совмещать их прием.

Результат проверки
Стокрин
действующее вещество (МНН): Эфавиренз

Взаимодействует с препаратом: Унифлокс

действующее вещество (МНН): Офлоксацин
группа: антибиотики, хинолоны - фторхинолоны; ингибиторы микросомальных ферментов печени, ингибиторы CYP3A4

Таблица 2. Взаимодействия между эфавирензом и другими лекарственными средствами

Лекарственные препараты, разделенные по фармакологическим группам (доза)Влияние на концентрацию препарата в сыворотке. Среднее изменение значений AUC, Сmax, Cmin (%) и доверительные интервалы, если применимоa (механизм)Рекомендации, касающиеся возможности одновременного применения с эфавирензом
Противомикробные препараты
Антиретровирусные лекарственные средства
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Атазанавир/ритонавир/эфавиренз
(400 мг 1 раз/сут, 100 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут, все препараты принимались во время приема пищи)
Атазанавир (после полудня):
AUC: ↔ * (от ↓9 до ↑10)
Сmax: ↑17%* (от ↑8 до ↑27)
Сmin: ↓42%* (от ↓31 до ↓51)
Одновременное применение эфавиренза с атазанавиром/ритонавиром не рекомендуется. Если требуется одновременное применение атанавира с ННИОТ, необходимо рассмотреть целесообразность увеличения дозы атазанавира до 400 мг и ритонавира до 200 мг, в комбинации с эфавирензом, с обеспечением с обеспеением тщательного клинического мониторинга.
Атазанавир/ритонавир/эфавиренз
(400 мг 1 раз/сут, 200 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут, все препараты принимались во время приема пищи)
Атазанавир (после полудня):
AUC: ↔ */** (от ↓10 до ↑26)
Сmax: ↔ */** (от ↓5 до ↑26)
Сmin: ↑12%*/** (от ↓16 до ↑49) (индукция CYP3A4)
* при сравнении с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг 1 раз/сут вечером без афавиренза. Такое снижение Сmin атазанавира может отрицательно влиять на эффективность атазанавира.
** основано на историческом сравнении
Дарунавир/ритонавир/эфавиренз
(300 мг 2 раз/сут*, 100 мг 2 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
* ниже рекомендованной дозы. Подобные результаты ожидаются и при применении в рекомендованных дозах.
Дарунавир:
AUC:↓13%
Сmax: ↓31%
Сmin: ↓15%
(индукция CYP3A4)
Эфавиренз:
AUC:↑21%
Сmax: ↑17%
Сmin: ↑15%
(ингибирование CYP3A4)
Одновременный прием эфавиренза и дарунавира/ритонавира (800 мг/100 мг 1 раз/сут) может привести к снижению Сmin дарунавира. Если эфавиренз необходимо применять одновременно с дарунавиром/ритонавиром, следует применять комбинацию дарунавир/ритонавир в режиме 600 мг/100 мг 2 раза/сут. Однако такую комбинацию следует назначать с осторожностью. См. инструкцию по медицинскому применению дарунавира/ритонавира. См. также ниже информацию по ритонавиру.
Фосампренавир/ритонавир/эфавиренз
(700 мг 2 раза/сут, 100 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекция дозы ни одного из этих лекарственных средств не требуется. См. также ниже информацию по ритонавиру.
Фосампренавир/нелфинавир/эфавиренэВзаимодействие не изучалось.Коррекция дозы ни одного из этих лекарственных средств не требуется.
Фосампренавир/саквииавир/эфавирензВзаимодействие не изучалось.Использование такой комбинации не рекомендуется, поскольку ожидается значимое снижение экспозиции обоих ингибиторов протеазы ВИЧ.
Индинавир/эфавиренз
(800 мг к8ч, 200 мг 1 раз/сут)
Индинавир:
AUC: ↓31% (от ↓8 до↓47)
Сmin: ↓40%
Сходное снижение экспозиции индинавира наблюдалось в случаях, когда индинавир (1000 мг к8ч) вводился в комбинации с эфавирензом (600 мг 1 раз/сут).
(индукция CYP3A4) Эфавиренз:
клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Хотя клиническая значимость снижения концентрации индинавира не установлена, наблюдавшееся фармакокинетическое взаимодействие должно приниматься во внимание при выборе режима терапии, включающего одновременно эфавиренз и индинавир. Коррекция дозы эфавиренза не требуется, если он назначается с индинавиром или с индинавиром/ритонавиром.
См. также ниже сведения по ритонавиру.
Индинавир/ритонавир/эфавиренз
(800 мг 2 раза/сут, 100 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Индинавир:
AUC:↓25% (от ↓16 до ↓32)b
Сmax: ↓17% (от ↓6 до ↓26)b
Сmin: ↓50% (от ↓40 до ↓59)b
Эфавиренз:
Клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Среднее геометрическое значение Сmin индинавира (0.33 мг/л) при его применении в комбинации с ритонавиром и эфавирензом было больше, чем при его применении в монотерапии по 800 мг к8ч (Сmin 0.15 мг/л). У пациентов, инфицированных ВИЧ-1 (п=6), показатели фармакокинетики индинавира и эфавиренза обычно были сопоставимы с таковыми у неинфицированных добровольцев.
Лопинавир/ритонавир в мягких капсулах или в растворе для приема внутрь/эфавирензСущественное снижение экспозиции лопинавира.При одновременном назначении с эфавирензом следует рассмотреть целесообразность увеличения доз лопинавира и ритонавира в мягких капсулах или в растворе для приема внутрь на 33% (по 4 капсулы/около 6.5 мл 2 раза/сут вместо 3 капсул/5 мл 2 раза/сут). Однако следует соблюдать осторожность, поскольку такая коррекция дозы для некоторых пациентов может оказаться недостаточной. Доза лопинавира и ритонавира в таблетках должна быть увеличена до 500/125 мг 2 раза/сут при одновременном применении с эфавирензом 600 мг 1 раз/сут.
См. также ниже информацию по ритонавиру.
Лопинавир/ритонавир в таблетках/эфавиренз
(400/100 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
(500/125 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Концентрации лопинавира: ↓30-40%
Концентрации лопинавира сходны с таковыми при применении лопинавира/ритонавира по 400/100 мг 2 раза/сут без эфавиренза
Нелфинавир/эфавиренз
(750 мг к8ч, 600 мг 1 раз/сут)
Нелфинавир:
AUC: ↓20% (от ↑8 до ↑34)
Сmax: ↑21% (от ↑10 до ↑33)
Данная комбинация обычно хорошо переносится.
Коррекция дозы ни одного из этих лекарственных средств не требуется.
Ритоиавир/эфавиренз
(500 мг 2 раза/сут. 600 мг 1 раз/сут)
Ритонавир:
AUC утром: ↑18% (↑6 - ↑33)
AUC вечером: ↔
Сmax утром: ↑24% (↑12 - ↑38)
Сmax вечером: ↔
Сmin утром: ↑42% (↑9 - ↑86)b
Сmin
вечером: ↑24% (↑3 - ↑50)b
Эфавиренз:
AUC: ↑21% (↑10 - ↑34)
Сmax: ↑14% (↑4 - ↑26)
Сmin: ↑25% (↑7 - ↑46)b
(ингибирование CYP- опосредованного окислительного метаболизма)
При приеме эфавиренза в комбинации с ритонавиром по 500 мг или 600 мг 2 раза/сут переносимость была низкой (например, наблюдались головокружение, тошнота, парестезия, повышение активности "печеночных" ферментов).
Достаточные данные о переносимости эфавиренза в комбинации с ритонавиром в низких дозах (по 100 мг 1 или 2 раза/сут) отсутствуют.
При назначении эфавиренза с ритонавиром в низких дозах следует учитывать возможность увеличения частоты связанных с эфавирензом нежелательных явлений вследствие возможного фармакодинамического взаимодействия.
Саквинавир/ритонавир/эфавирензВзаимодействие не изучалось.Отсутствуют данные, позволяющие разработать рекомендации по режиму дозирования. См. также выше информацию по ритонавиру. Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы ВИЧ не рекомендуется.
Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5
Маравирок/эфавиренз
(100 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Маравирок:
AUC12: ↓45% (↓38 - ↓51)
Сmax: ↓51% (↓37 - ↓62) Концентрации эфавиренза не измерялись, взаимодействие не ожидается.
См. инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов, в состав которых входит маравирок.
Ингибиторы интегразы ВИЧ
Ралтегравир/эфавиренз
(400 мг однократная лоза/-)
Ралтегравир:
AUC12: ↓36%
C12: ↓21%
Сmax: ↓36%
(индукция фермента УДФ-ГТ1А1)
Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Лекарственные средства из групп НИОТ и ННИОТ
НИОТ/эфавирензИсследования взаимодействий эфавиренза и препаратов из группы НИОТ не проводились, за исключением взаимодействий с ламивудином, зидовудином и тенофовира дизопроксилфумаратом. Клинически значимые взаимодействия не предполагаются, поскольку метаболизм препаратов из группы НИОТ протекает путями, отличными от таковых для эфавиренза, и маловероятно, что они будут конкурировать за одни и те же метаболизирующие ферменты и пути выведения.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
ННИОТ/эфавирензВзаимодействие не изучалось.Поскольку применение двух ННИОТ не обеспечивает преимущества с точки зрения эффективности и безопасности, одновременное применение эфавиренза и другого средства из группы ННИОТ не рекомендуется.
Лекарственные средства против вируса гепатита С
Боцепревир/эфавиренз
(800 мг 3 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
AUC: ↔ 19%*
Сmax: ↔ 8%
Сmin: ↓44%
Эфавиренз:
AUC: ↔ 20%*
Сmax: ↔ 11%
Сmin: ↓12% (↓24% - ↑1%)
(индукция CYP3A влияет на боцепревир)
*0-8 ч
Отсутствие эффекта (↔) соответствует уменьшению среднего соотношения не > чем на 20% или увеличению не > чем на 25%.
Клиническая значимость уменьшения концентрации боцепревира в плазме крови не установлена.
Телапревир/эфавиренз
(1125 мг каждые 8 ч/600 мг 1 раз/сут)
Телапревир (относительно к 750 мг каждые 8 ч):
AUC: ↓18% (↓8 - ↓27)
Сmax: ↓14% (↓3 - ↓24)
Сmin: ↓25% (↓14 - ↓34)%
Эфавиренз:
AUC: ↓18% (↓10 - ↓26)
Сmax: ↓24% (↓15 - ↓32)
Сmin: ↓10% (↓1 - ↓19)%
(индукция CYP3A4)
При совместном применении телапревира и эфавиренза рекомендуется увеличить дозу телапревира до 1125 мг каждые 8 ч.
Антибиотики
Азитромицин/эфавиренз
(600 мг в виде однократной дозы,400 мг 1 раз/сут)
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Кларитромицин/эфавиренз
(500 мг к12ч/400 мг 1 раз/сут)
Кларитромицин:
AUC: ↓39% (↓30 - ↓46)
Сmax: ↓26% (↓15 - ↓35)
14-гидроксиметаболит кларитромицина:
AUC: ↑34% (↑18 - ↑53)
Сmax: ↑49% (↑32 - ↑69)
Эфавиренз:
AUC: ↔
Сmax: ↔
(индукция CYP3A4)
Кожная сыпь наблюдалась у 46% неинфицированных добровольцев, одновременно принимавших эфавиренз и кларитромицин.
Клиническая значимость изменений концентрации кларитромицина в плазме крови не установлена. Вместо кларитромицина следует рассмотреть возможность применения другого антибиотика, например, азитромицина. Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Другие антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин}/эфавирензВзаимодействие не изучалось.Отсутствуют данные, позволяющие разработать рекомендации по режиму дозирования.
Противотуберкулезные лекарственные средства
Рифабутнн/эфавиренэ
(300 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Рифабутнн:
AUC: ↓38% (↓28 - ↓47)
Сmax: ↓32% (↓15- ↓46)
Сmin: ↓45% (↓31 - ↓56)
Эфавиренэ:
AUC: ↔
Сmax: ↔
Сmin: ↓12% (↓24 - ↑1)%
(индукция CYP3A4)
Суточная доза рифабутина должна быть увеличена на 50%, если планируется одновременное применение с эфавирензом. Следует также рассмотреть целесообразность удвоения дозы рифабутина при применении рифабутима 2 или 3 раза в неделю в комбинации с эфавирензом.
Рифабутнн/эфавиренэ
(600 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Эфавиренэ:
AUC: ↓26% (↓15 - ↓36)
Сmax: ↓20% (↓11- ↓28)
Сmin: ↓32% (↓15 - ↓46)
(индукция CYP3A4 и CYP2B6)
Если эфавиренз применяется одновременно с рифамгшшном у пациентов с массой тела 50 кг и более, суточную дозу эфавиренза следует увеличить до 800 мг, чтобы обеспечить экспозицию, сходную с таковой при применении эфавиренза в суточной дозе 600 мг без рифампицина. Клинический эффект такой коррекции дозы до сих пор не изучен. При коррекции дозы также следует учитывать индивидуальную переносимость и вирусологический ответ (см. "Фарамкологическое действие", "Фармкокинетика"). Коррекции дозы рифампицина не требуется.
Противогрибковые лекарственные средства
Итраконазол/эфавиренз
(200 мг к12ч, 600 мг 1 раз/сут)
Итраконазол:
AUC: ↓39% (↓21 - ↓53)
Сmax: ↓37% (↓20 - ↓51)
Сmin: ↓44% (↓27 - ↓58)
(снижение концентраций итраконаэола вследствие индукции CYP3A4)
Гидроксиитраконазол:
AUC: ↓37% (↓14 - ↓55)
Сmax: ↓35% (↓12 - ↓52)
Сmin: ↓43% (↓18 - ↓60)
Эфавиренз:
не выявлено клинически значимых изменений.
Поскольку нельзя выработать рекомендаций по режиму дозирования итраконазола, следует рассмотреть возможность применения альтернативных противогрибковых лекарственных средств.
Позаконазол/эфавиренз
( - , 400 мг 1 раз/сут)
Позаконазол:
AUC: ↓50%
Сmax: ↓45%
(индукция УДФ-глюкуронирования)
Следует избегать одновременного применения позаконазола и эфавиренза, если только ожидаемая польза, для пациента не превышает возможный риск.
Вориконазол/эфавиренз
(200 мг 2 раза/сут, 400 мг 1 раз/сут)
Вориконазол:
AUC: ↓77%
Сmax: ↓61%
Эфавиренз:
AUC: ↑44%
Сmax: ↑38%
При одновременном применении эфавиренза с вориконазолом поддерживающая доза вориконазола должна быть увеличена до 400 мг 2 раза/сут, а доза зфавиренза снижена на 50%, т.е. до 300 мг 1 раз/сут . Если применение вориконазола будет прекращено, то доза эфавиремза должна быть восстановлена до начальной. Следует иметь в виду, что таблетки с низкой дозой эфавиренза в РФ не зарегистрированы.
Вориконазол/эфавиренз
(400 мг 2 раза/сут, 300 мг 1 раз/сут)
Вориконазол:
AUC: ↓7% (↓23 - ↑13)*
Сmax: ↑23% (↓1 - ↑53)*
Эфавиренз:
AUC: ↑17% (↑6 - ↑29)**
Сmax: ↔**
* по сравнению с 200 мг 2раза/сут при применении в монотерапии
** по сравнению с 600 мг 1 раз/сут при применении вмонотерапии (конкурентное ингибировапие окислительного метаболизма)
Флуконазол/эфавиренз
(400 мг 2 раза/сут, 300 мг 1 раз/сут)
Клинически значимого взаимодействия не изучалось.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Кетоконазол и другие противогрибковые средства - производные имидазолаВзаимодействие не изучалось.Отсутствуют данные, позволяющие разработать рекомендации по режиму дозирования.
Противомалярийные препараты
Атовахон/прогуанил/эфавиренз
(250мг/100мг однократная доза, 600 мг 1 раз/сут)
Атовахон:
AUC: ↓75% (от ↓62 до ↓84)
Сmax: ↓44% (от ↓20 до ↓61)
Прогуанил:
AUC: ↓43% (от ↓7 до ↓65)
Сmax: ↔
По возможности следует избегать одновременного применения атовахона/прогуанила с эфавирензом.
Артеметер/люмефантрин/эфавиренз
(20 мг/120 мг, 6 приемов по 4 таб. в течение 3 дней, 600 мг 1 раз/сут)
Артеметер:
AUC: ↓51%
Сmax: ↓21%
Дигидроартемизинин:
AUC: ↓46%
Сmax: ↓38%
Люмефантрин:
AUC: ↓21%
Сmax: ↔
Эфавиренз:
AUC: ↓17%
Сmax: ↔
(индукция CYP3A4)
Возможно снижение антималярийного эффекта вследствие снижения концентрации артеметера и люмефантрина при одновременном применении с эфавирензом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эфавиренза с артеметером и люмефантрином.
Антацидные лекарственные средства
Антациды, содержащие алюминия гндроксид - магния гндроксид - симетикон/эфавиренз
(30 мл однократная доза, 400 мг однократная доза)
Фамотидин/эфавиренз
(40 мг однократная доза, 400 мг однократная доза)
Как антациды, содержащие алюминия гидроксид или магния гндроксид, так и фамотиднн не оказывают неблагоприятного влияния на всасывание эфавиренза.Маловероятно, что при применении эфавиренза с лекарственными средствами, которые влияют на рН желудочного содержимого, изменится всасываемость эфавиренза.
Анксиолитики
Лоразепам/эфавиренэ
(2 мг однократная доза, 600 мг 1 раз/сут)
Лоразепам:
AUC: ↑7% (↑1 - ↑14)
Сmax: ↑16% (↑2 - ↑32)
Эти изменения не
расцениваются как
клинически значимые.
Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Антикоагулянты
Варфарин/эфавиренз Аценокумарол/эфавирензВзаимодействие не изучалось.
Возможно как увеличение, так и уменьшение концентрации варфарина/аценокумарола в плазме крови под влиянием эфавиренза.
Может потребоваться коррекция дозы варфарина/аценокумарола.
Противосудорожные лекарственные средства
Карбамаэепин/эфявиренз
(400 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Карбамаэепин:
AUC: ↓27% (↓20 - ↓33)
Сmax: ↓20% (↓15 - ↓24)
Сmin: ↓35% (↓24 - ↓44)
Эфявиренз:
AUC: ↓36% (↓32 - ↓40)
Сmax: ↓21% (↓15 - ↓26)
Сmin: ↓47% (↓41 - ↓53)
(снижение концентраций карбамазепина вследствие индукции CYP3A4; снижение концентраций эфавиренза вследствие индукции CYP3A4 и CYP2B6).
Равновесные значения AUC,Сmax и Сmin активного метаболита карбамазепина эпоксида не изменяются. Взаимодействие при одновременном применении более высоких доз эфавиренза или карбамазепина не изучалось.
Отсутствуют данные, на основании которых можно разработать рекомендации но режиму дозирования. Следует рассмотреть возможность применения другого противосудорожного лекарственного средства. Рекомендуется проводить периодический мониторинг концентрации карбамазепина в плазме крови.
Фенитоин, фенобарбитал и другие противосудорожные лекарственные средства, являющиеся субстратами изоферментов CYP450Взаимодействие не изучалось.
Возможно как уменьшение, так и увеличение концентраций фенитоина, фенобарбитала и других противосудорожных лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов CYP450 (при одновременном применении с эфавирензом).
Если эфавиренз применяется одновременно с противосудорожными препаратами, являющимися субстратами изоферментов CYP450, необходимо осуществлять периодический мониторинг концентраций противосудорожных препаратов в крови.
Вальпроевая кислота/эфавиренз
(250 мг 2 раза/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Клинически значимого влияния на фармакокинетику эфавиренза не выявлено. Ограниченные данные показывают, что клинически значимое влияние на фармакокинетику вальпроевой кислоты отсутствует.Коррекция дозы эфавиренза не требуется. Пациенты должны находиться под наблюдением для контроля судорожных припадков.
Вигабатрин/эфавиренз Габапентин/эфавирензВзаимодействие не изучалось. Клинически значимые взаимодействия маловероятны, поскольку вигабатрин и габапентнн выводятся исключительно почками в неизмененном виде и вряд ли будут конкурировать с метаболизирующими ферментами и путями выведения эфавиренза.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Антидепрессанты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Сертралин/эфавиренз
(50 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Сертралин:
AUC: ↓39% (↓27 - ↓50)
Сmax: ↓29% (↓15 - ↓40)
Сmin: ↓46% (↓31 - ↓58)
Эфявиренз:
AUC: ↔
Сmax: ↑11% (↑6 - ↑16)
Сmin: ↔
(индукция CYP3A4)
Увеличение дозы сертралина должно проводиться с учетом клинического ответа.
Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Пароксетин/эфавиренз
(20 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не изучалось.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Флуоксетин/эфавирензВзаимодействие не изучалось. Поскольку для флуоксетина характерен тот же метаболический профиль, что и для пароксетина, т.е. он является мощным ингибитором CYP2D6, можно ожидать, что флуоксетин также не будет взаимодействовать с эфавирензом.Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата квтехоламинов (норадреналина, допамин)
Бупропион/эфавиренз
(150 мг однократная доза (пролонгированного действия}, 600 мг 1 раз/сут)
Бупропион:
AUC: ↓55% (↓48 - ↓62)
Сmax: ↓34% (↓21 - ↓47)
Гидроксибупропион:
AUC: ↔
Сmax: ↑50% (↑20 - ↑80)
(индукция CYP2B6)
Увеличение дозы бупропиона должно проводиться с учетом клинического ответа, однако доза не должна превышать максимально рекомендуемую дозу.
Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Цетиризин/эфавиренз
(10 мг однократная доза, 600 мг 1 раз/сут)
Цетиризин:
AUC: ↔
Сmax: ↓24% (↓18% - ↓30%)
Данные изменения не расцениваются как клинически значимые.
Эфавиренз:
Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Сердечно-сосудистые препараты
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов
Дилтиазем/эфавиренз
(240 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Дилтиазем:
AUC: ↓69% (↓55 - ↓79)
Сmax: ↓60% (↓50 - ↓68)
Сmin: ↓63% (↓44 - ↓75)
Диацетилдилтиазем:
AUC: ↓75% (↓59 - ↓84)
Сmax: ↓64% (↓57 - ↓69)
Сmin: ↓62% (↓44 - ↓75)
N-монодеметилдилтиазем:
AUC: ↓37% (↓17 - ↓52)
Сmax: ↓28% (↓7 - ↓44)
Сmin: ↓37% (↓17 - ↓52)
Эфавиренз:
AUC: ↑11% (↑5 - ↑18)
Сmax: ↑16% (↑6 - ↑26)
Сmin: ↑13% (↑1 - ↑26)
(индукция CYP3A4)
Увеличение фармакокинетических параметров эфавиренза не было расценено как клинически значимое.
Вопрос о необходимости коррекции дозы дилтиазема решается с учетом клинического ответа (см. инструкцию по медицинскому применению дилтиазема).
Коррекция дозы эфавирепза не требуется.
Верапамил, фелодипин, нифедипин и никардипинВзаимодействие не изучалось. Если эфавиренз применяется одновременно с каким-либо препаратом из группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов, которые являются субстратами изофермента CYP3A4, возможно снижение концентрации этого блокатора в плазме кровиВопрос о необходимости коррекции доз блокаторов "медленных" кальциевых каналов решается с учетом клинического ответа (см. инструкции по медицинскому применению блокаторов "медленных" кальциевых каналов).
Гиполипидемические лекарственные средства
Ингибиторы ГМГ-КоА-рсдуктазы
Аторвастатин/эфавиренз
(10 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Аторвастатин:
AUC: ↓43% (↓34 - ↓50)
Сmax: ↓12% (↓1 - ↓26)
2-гидроксиаторвастатин:
AUC: ↓35% (↓13 - ↓40)
Сmax: ↓13% (↓0 - ↓23)
4-гидроксиаторвастатин:
AUC: ↓4% (↓0 - ↓31)
Сmax: ↓47% (↓0 - ↓51)
Общая активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы:
AUC: ↓34% (↓21 - ↓41)
Сmax: ↓20% (↓2 - ↓26)
Следует осуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может потребоваться коррекция дозы аторвастатина (см. инструкцию по медицинскому применению аторвастатина).
Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Правастатин/эфавиренз
(40 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Правастатин:
AUC: ↓40% (↓26 - ↓57)
Сmax: ↓18% (↓59 - ↑12)
Следует осуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может потребоваться коррекция дозы правастатина (см. инструкцию по едицинскому применению правастатина).
Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Симвастатин/эфавиренз
(40 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Симвастатин:
AUC: ↓69% (↓62 - ↓73)
Сmax: ↓76% (↓63 - ↓79)
Симвастатин кислота:
AUC: ↓58% (↓39 - ↓69)
Сmax: ↓51% (↓32 - ↓58)
Общая активность ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы:
AUC: ↓60% (↓52- ↓68)
Сmax: ↓62% (↓55- ↓78)
(индукция CYP3A4)
При одновременном применении эфавиренза с аторвастатином, правастатином или симвастатином значения AUC и Сmax эфавиренза не изменяются.
Следует осуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может потребоваться коррекция дозы симвастатина (см. инструкцию по медицинскому применению симвастатина).
Коррекция дозы эфавиренза не требуется.
Розувастатин/эфавирензВзаимодействие не изучалось.
Розувастатин выводится в основном в неизмененном виде через ЖКТ с желчью, поэтому взаимодействие с эфавирензом не ожидается.
Коррекция дозы ни одного из данных лекарственных средств не требуется.
Гормональные контрацептивы
Дня псрорального применения:
Этинилзстрадиол+норгестимат/эфавиренз(0.035 мг+0.25 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Этинилзстрадиол:
AUC: ↔
Сmax: ↔
Сmin: ↓8% (↓14 - ↓25)
Норгестимат (активный метаболит):
AUC: ↓64% (↓62 - ↓67)
Сmax: ↓46% (↓39 - ↓52)
Сmin: ↓82% (↓79 - ↓85)
Левоноргестрел (активный метаболит):
AUC: ↓83% (↓79 - ↓87)
Сmax: ↓80% (↓77 - ↓83)
Сmin: ↓86% (↓80 - ↓90)
(индукция метаболизма)
Эфавиренз: клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Клиническая значимость этих эффектов не известна.
В дополнение к гормональным контрацептивам должен использоваться надежный метод барьерной контрацепции (см. "Применение при беременности и впериод грудного вскармливания").
Пролонгированного действия для в/м введения:
Депо-медроксипрогестерона ацетат (ДМПА)/эфавиренз (150 мг ДМПА в/м однократно)
В течение 3 месяцев исследования не было выявлено значимых различий в отношении фармакокинетических параметров медроксипрогестерона между добровольцами, получавшими АРВТ, с эфавирензом, и добровольцами, которые не получали АРВТ. Во втором исследовании были получены сходные результаты, хотя концентрации медроксипрогестерона в плазме крови различались в большей степени. В обоих исследованиях концентрации прогестерона в плазме крови у добровольцев, принимавших эфавиренз+депо-медроксипрогестерона ацетат, оставались низкими, что соответствовало подавлению овуляции.В дополнение к гормональным контрацептивам должен использоваться надежный метод барьерной контрацепции (см. "Применение при беременности и впериод грудного вскармливания").
Иммунодепрессанты
Иммунодепрессанты, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус)/эфавирензВзаимодействие не изучалось. Можно ожидать снижения экспозиции иммунодепрессанта (индукция CYP3A4). Маловероятно, что указанные иммунодепрессанты будут оказывать влияние на экспозицию эфавиренза.Может потребоваться коррекция дозы иммунодепрессанта. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентраций иммунодепрессанта в крови в течение не менее 2 недель (до установления стабильных концентраций) с момента начала терапии эфавирензом или с момента ее отмены.
Опиоиды
Метадон/эфавиренз
(стабильная поддерживающая доза, 35-100 мг 1 раз/сут, 600 мг 1 раз/сут)
Метадон:
AUC: ↓52% (↓33 - ↓66)
Сmax: ↓45% (↓25- ↓59)
(индукция CYP3A4)
В исследовании с участием ВИЧ-инфицированных пациентов, которые вводили себе наркотические средства в/в, установлено, что одновременное применение эфавиренза и метадона приводило к снижению концентрации метадона в плазме крови и к появлению симптомов отмены опиатов. Чтобы уменьшить выраженность симптомов отмены. дозу метадона увеличивали в среднем на 22%.
Пациенты должны находиться иод наблюдением для своевременного выявления симптомов отмены. При необходимости дозу метадона следует увеличить, чтобы уменьшить выраженность симптомов отмены.
Бупренорфин/налоксон/эфавирензБупренорфин:
AUC: ↓50%
Норбупренорфин:
AUC: ↓71%
Эфавиренз:
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.
Несмотря на снижение экспозиции бупренорфина, случаев проявления симптомов отмены у пациентов не наблюдалось. Не требуется коррекция дозы ни одного из лекарственных средств при одновременном назначении бупренорфина и эфавиренза.


Унифлокс
действующее вещество (МНН): Офлоксацин
группа: антибиотики, хинолоны - фторхинолоны; ингибиторы микросомальных ферментов печени, ингибиторы CYP3A4

Взаимодействие не обнаружено.

Что это значит?

Проверка произведена по базе справочников лекарств: Видаль, РЛС, Drugs.com, "Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х частях" под ред. Машковского М.Д. Идея, группировка и выборочный ручной анализ результатов осуществлен кандидатом медицинских наук, врачом терапевтом Шкутко Павлом Михайловичем.